top of page

P1
BETA-BLOKE EDİCİLER

BAZI ÖZEL SPORLARDA

 KULLANIMI YASAKLI

 Bu sınıftaki yasaklı maddelerin hepsi Tanımlanmış Maddedir.

Beta-bloke ediciler, aşağıdaki spor dallarında yalnızca Müsabaka İçinde yasaklanmıştır ancak belirtildiği takdirde Müsabaka Dışında da yasaklıdır (*).

​

​

• Okçuluk (WA)*

• Otomobil (FIA)

• Bilardo (bütün disiplinler) (WCBS)

• Dart (WDF)

• Golf (IGF)

• Mini-Golf (WMF)

• Atıcılık (ISSF, IPC)*

• Sualtı Sporları (CMAS)* serbest dalış, zıpkınla dalış ve hedef vurmanın tüm alt disiplinleri

​

*Müsabaka Dışında da yasaklanmıştır.

​

Beta bloke ediciler aşağıdakileri kapsar ancak bunlarla sınırlı değildir:

Acebutolol

Acebutolol Nedir?

Acebutolol hidroklorür (AC), kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde kullanılan hidrofilik bir β-adrenoreseptör blokörüdür. Hafif sempatomimetik aktiviteye sahiptir. Genellikle hipertansiyon ve ventriküler aritmilerin tedavisinde kullanılır.

​

Spor Dünyasında Yasaklıdır

  • AC, doping kapsamında yasaklı bir ilaçtır.

  • Özellikle okçuluk gibi sakinlik gerektiren sporlarda kullanılabilir çünkü kaygıyı azaltır ve titremeyi önler.

  • Ancak bu durum Uluslararası Olimpiyat Komitesi gibi otoriteler tarafından etik dışı ve adil olmayan bir performans artırma olarak değerlendirilir.

​

Yan Etkiler

Acebutolol, bazı durumlarda şu yan etkilere yol açabilir:

  • Diyabetik bireylerde glikoz kontrolünün bozulması

  • Bronkospazm

  • Kalp yetmezliği

  • Halsizlik

  • Egzersiz kapasitesinde azalma

​

Analitik Tespiti İçin Geliştirilen Yeni Yöntem

Makale, acebutolol tespitine yönelik yenilikçi bir potansiyometrik sensör geliştirilmesini konu alıyor:

  • Sensör, çok duvarlı karbon nanotüpler (MWCNTs) ve alüminyum oksit nanoparçacıkları (Al₂O₃NPs) ile fonksiyonlandırılmıştır.

  • Geliştirilen sensör, ticari ürünlerde ve biyolojik numunelerde AC tespiti için yüksek duyarlılık ve seçicilik göstermektedir.

  • Tespit aralığı: 1.0 × 10⁻⁸ - 1.0 × 10⁻² mol/L

  • Yanıt süresi: Yaklaşık 20 saniye

  • Kullanılan yardımcı bitki: Lavandula spica (lavanta türü) ile “yeşil sentez” yöntemi uygulanmıştır.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37876475/

Alprenolol

Alprenolol Nedir?

  • Alprenolol, β-adrenolitik (β-blokör) bir ilaçtır.

  • Genellikle kardiyovasküler hastalıkların (örneğin hipertansiyon, anjina pektoris, aritmiler) tedavisinde kullanılır.

  • Etki mekanizması, β-adrenerjik reseptörleri bloke ederek adrenalinin ve noradrenalinin etkilerini önlemektir (negatif inotropik ve kronotropik etkiler).

     

  • Çalışmadaki Amaç

  • Makale, Alprenolol de dâhil olmak üzere çeşitli β-blokörlerin enantiyomerik olarak saf (tek el) biçimlerinin sentezlenmesi için yeni bir kemo-enzimatik sentez yöntemi geliştirmeyi hedefliyor.

  • Amaç: Her iki enantiyomerin (R ve S) de sentezlenmesi. Çünkü:

  • Genelde terapötik aktivite (S)-enantiyomerde bulunur.

  • Ancak (R)-enantiyomer de göz hastalıklarında (glokom vs.) faydalı olabilmektedir.

     

  • Yöntem: Kemo-Enzimatik Sentez

  • Temel yapı taşı olarak enantiyomerik saf (S)-glycidyl phthalimide kullanıldı.

  • Alprenolol (ve diğer β-blokörler) bu yapıdan türetildi.

  • Kullanılan yöntem:

  • Lipaz katalizli kinetik çözünürlük (örneğin Amano PS-IM)

  • veya alkol dehidrogenaz (ADH) ile asimetrik biyoredüksiyon

     

  • Alprenolol Sentezinde Öne Çıkan Noktalar

  • (R)-Alprenolol %96 enantiomerik saflıkta elde edildi.

  • Yöntem, çok aşamalı olmasına rağmen "one-pot" stratejilerle adımlar birleştirildi.

  • Süreç hem optik saflık hem de ölçeklenebilirlik açısından endüstriyel uygulamalara uygundur.

  • Alternatif olarak, (S)-alprenolol de elde edilebiliyor, ancak sentez süreci daha karmaşık.

     

  • Endüstriyel Önemi

  • Bu yöntem, alprenolol gibi ilaçların enantiyomerik olarak saf formlarının üretimi için daha kısa, verimli ve çevre dostu bir yol sunuyor.

  • Sentez, hem akademik hem de ticari farmasötik araştırmalarda önemli bir örnek teşkil ediyor.

    Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36043081/

Atenolol

Atenolol Nedir?

  • Atenolol, yaygın olarak reçete edilen bir β-blokör ilaçtır.

  • Yüksek tansiyon, kalp yetmezliği, koroner arter hastalığı, aritmi gibi kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde kullanılır.

  • Ayrıca psikiyatrik hastalıklarda (anksiyete, agresyon, tremor) ve bazı sporlarda performans artırıcı etkileri nedeniyle kullanımı yasaktır (örneğin okçuluk, golf) – [Dünya Dopingle Mücadele Ajansı (WADA)] tarafından yasaklılar listesinde yer alır.

​

Çalışmanın Konusu

  • Bu makalede, atenolol ve bisoprolol’ün insan kemik dokusunda tespiti için gaz kromatografisi – kütle spektrometresi (GC-MS) yöntemi geliştirilmiştir.

  • Bu, bu ilaçların ilk kez insan kemik örneklerinde analiz edildiği bir çalışmadır.

​

Yöntemin Özellikleri

  • Doğrulama aralığı: 0.1 ng/mg - 150 ng/mg

  • Atenolol’ün toparlanma oranı: %106

  • Matriks etkisi: %70

  • Yöntemin doğruluğu ve tekrarlanabilirliği (% hata): < %12

  • LOQ (Kantitatif Tespit Sınırı): 0.1 ng/mg

​

Adli Uygulama (Gerçek Vaka)

  • Bir adli vakada, kanda 0.65 µg/mL atenolol tespit edildi (terapötik aralık: 0.1–1 µg/mL).

  • Aynı vakada, kemik dokusunda yaklaşık 148 ng/mg atenolol bulundu.

  • Bu sonuç, kemik dokusunun ölüm sonrası toksikolojik analizlerde alternatif bir biyolojik matriks olarak kullanılabileceğini gösteriyor.

​

Önemli Noktalar

  • Kemik dokusu, vücut sıvıları bozulduğunda bile ilaç tespiti için kullanılabilir.

  • Kemikteki ilaç seviyesi, kan seviyesi, ilaç dozu, kullanım sıklığı, ölüm zamanı gibi birçok faktöre bağlıdır.

  • Bu çalışmada analizler için kaburga kemiği kullanılmıştır çünkü yüksek derecede damar içerir.

​

Yorum ve Sonuç

  • Atenolol’ün kemik dokusunda saptanabiliyor olması, adli toksikoloji açısından değerlidir.

  • Bu analiz yöntemi, ölüm sonrası örneklerde ilaç varlığı hakkında bilgi verir; ancak halen terapötik veya toksik eşik seviyeleri için standart kemik referans verileri yoktur.

  • Yöntem başarılı bulunmuş ve gelecekteki çalışmalarda kemik-kan düzey korelasyonu oluşturulması önerilmektedir.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31261852/

Betaxolol

Betaxolol Hakkında Bulgular (NTG tedavisi)

​

Çalışmanın Amacı:
Betaxolol, brimonidin ve carteolol ilaçlarının normotansif glokom (NTG) hastalarında görme alanı bozukluklarının ilerlemesi üzerindeki etkilerini karşılaştırmak.

​

Çalışma Detayları

  • Katılımcılar:
    30 hasta (her biri 10’ar kişilik 3 gruba ayrıldı)

    • 1. grup: Betaxolol (Betoptic S, Alcon)

    • Ortalama yaş: 58.5

    • Göz içi basıncı (IOP): 10–15 mmHg

    • Görme alanı testi: 3 yıl boyunca izlendi (Medmont M700 cihazı ile)

​

Sonuçlar

  • Betaxolol grubunda görme alanı bozulmasında (pattern defect - PD) anlamlı bir ilerleme saptanmadı.

  • PD başlangıç değeri: 2.48 ± 0.71

  • 3 yıl sonraki PD değeri: 2.53 ± 0.67

  • İstatistiksel anlamlılık p = 0.81 (ilerleme yok)

​

Yorum ve Sonuç

  • Betaxolol, görme alanı kaybını yavaşlatma/engelleme açısından koruyucu etki göstermiştir.

  • Brimonidin ve betaxolol, NTG’de en iyi etkiyi göstermiştir.

  • Brimonidin’in yan etkileri (örneğin: göz kuruluğu, konjunktival konjesyon) Betaxolol’e kıyasla daha fazladır.

  • Betaxolol’un lokal uygulama sonrası ciddi yan etkiler yaratmadığı, dolayısıyla güvenli bir seçenek olduğu bildirilmiştir.

​

Notlar

  • Betaxolol, göz içi sıvı üretimini azaltarak etki gösterir.

  • Ayrıca görme siniri üzerindeki perfüzyonu koruyucu etkisi olabileceği düşünülmektedir.

  • Glokom tedavisinde göz içi basıncının düşürülmesi ana hedef olsa da, optik sinirin kanlanmasını koruyan ilaçlar NTG’de daha avantajlı olabilir.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26526633/

Bisoprolol

Bisoprolol, beta-blokör sınıfında yer alan ve hipertansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır.

​

Bisoprolol Hakkında Temel Bilgiler

  • Kullanım Alanı:
    Hipertansiyon, kalp yetmezliği, koroner arter hastalığı ve aritmi gibi kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde kullanılır.
    Aynı zamanda psikiyatrik rahatsızlıklarda (anksiyete, tremor, agresyon) da kullanılabilir.

  • Eylem Mekanizması:
    Beta-adrenerjik reseptörleri bloke ederek kalp atış hızını ve kan basıncını düşürür.

  • Popülarite:
    İspanya’da en çok kullanılan antihipertansif ilaç olarak belirtilmiştir (atenolol'ü geride bırakmıştır).

  • Toksikoloji ve Adli Tıp:
    Çalışmada bisoprolol, adli tıp vakalarında insan kemik dokusunda analiz edilmiştir (ilk kez bu şekilde kullanımı raporlanmıştır).

​

Analitik Bulgular (GC-MS yöntemiyle)

  • Kemik dokusunda tespit:
    Gerçek adli vakada bisoprolol, kemikte yaklaşık 8 ng/mg seviyesinde saptanmıştır.

  • Kan seviyesi:
    Aynı vakada kandaki bisoprolol seviyesi 0.06 µg/mL olarak ölçülmüş, bu değer terapötik aralık içindedir (0.01–0.1 µg/mL).

  • Yöntem Özeti:

    • Gaz kromatografisi – kütle spektrometrisi (GC-MS) yöntemi kullanılmıştır.

    • Numuneler kaburga kemiğinden alınmış ve özel ekstraksiyon ve türevlendirme işlemlerinden geçirilmiştir.

    • Tespit limiti (LOD): 0.3 ng/mg

    • Kurtarma oranı: %60

    • Matris etkisi: %69

    • İşlem verimliliği: %41

​

Ek Bilgiler ve Uyarılar

  • Beta-blokörler, 2000 yılından bu yana zehirlenmelere bağlı ölümlerde artışla ilişkilendirilmiştir.

  • Adli tıpta, kemik doku analizleri, özellikle çürüme ileri düzeydeyse, toksik madde tespiti için önem taşır.

  • Kemikteki ilaç konsantrasyonları, kanda bulunan seviyelerle doğrudan kıyaslanamaz çünkü kemik için standart terapötik/toksik eşik değerler henüz oluşturulmamıştır.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31261852/

Bunolol

Bunolol, aslında eski bir adlandırmadır; doğru isim Latanoprostene Bunod’dur (kısaltılmış haliyle LBN). Bu ilaç, açık açılı glokom ve oküler hipertansiyon tedavisinde kullanılan modern bir göz damlasıdır.

 

Bunolol (daha doğru adıyla latanoprostene bunod veya kısaca LBN) açık açılı glokom ve oküler hipertansiyon tedavisinde kullanılan yeni nesil bir prostaglandin analoğudur (PGA).

​

Latanoprostene Bunod (LBN) Hakkında Temel Bilgiler

  • Etken Madde: Latanoprostene bunod (ticari adı: Vyzulta)

  • İlaç Grubu: Prostaglandin F2α analoğu ve nitrik oksit bağışlayıcı

  • Kullanım Alanı: Primer açık açılı glokom (POAG) ve oküler hipertansiyon (OH)

  • Etki Mekanizması: Göz içi basıncını (IOP) düşürür; hem trabeküler ağdan hem de uveoskleral yoldan aköz hümör drenajını artırır.

​

Etkililik Bulguları

  • 3 aylık tedavi süresince yapılan meta-analizlere göre:

    • LBN, göz içi basıncını ortalama −5.42 mmHg düşürmektedir.

    • Bu etki plasebodan anlamlı olarak yüksektir ve birçok diğer ajanla kıyaslandığında daha etkilidir.

  • Karşılaştırmalı Etkililik:

    • LBN, beta blokerler (timolol, betaxolol, carteolol) ve karbonik anhidraz inhibitörlerinden daha etkilidir.

    • LBN, latanoprost ve tafluprost gibi diğer PGAs’a göre sayıca daha etkili, fakat anlamlı fark yok.

    • Bimatoprost 0.03%, en etkili ilaç olarak yer alırken, LBN ikinci sırada yer aldı.

  • SUCRA Sıralaması (etki gücüne göre tedavi sıralaması):

      1. Bimatoprost 0.03% – %94

      1. Latanoprostene bunod (LBN) – %88

      1. Bimatoprost 0.01% – %87

      1. Tafluprost – %78

    • Betaxolol ise sadece %22 SUCRA değeri ile daha alt sıralarda yer almıştır.

​

Sonuç ve Klinik Yorum

  • LBN, beta-blokerlere göre çok daha etkilidir.

  • Latanoprost’a göre daha güçlü bir göz içi basıncı düşüşü sağlar (−1.23 mmHg daha fazla).

  • Bimatoprost 0.03% ile karşılaştırıldığında biraz daha az etkili, ancak tolerabilite açısından daha avantajlı olabilir.

  • LBN, modern glokom tedavisinde ön plana çıkan yeni bir seçenek olarak görülmektedir.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33397657/

Carteolol

Carteolol, göz tansiyonu (oküler hipertansiyon) ve glokom tedavisinde yaygın olarak kullanılan topikal (göz damlası) bir beta-blokördür.

​

Carteolol Hakkında Temel Bilgiler (Vaka Raporuna Göre)

  • İlaç türü: Topikal, non-selektif beta-blokör

  • Kullanım amacı: Glokom ve oküler hipertansiyon tedavisi

  • Kullanım şekli: Göz damlası (tipik olarak %2 sabahları)

​

Vaka Özeti: Hayatı Tehdit Eden Vazospastik Anjina (VSA)

  • Hasta: 67 yaşında erkek

  • Olay: Carteolol göz damlaları başlandıktan sonra hastada istirahat halinde göğüs ağrısı ve inme benzeri semptomlar başladı.

  • Teşhis: Vazospastik anjina (VSA) – Koroner arter spazmı nedeniyle kalp krizi benzeri ataklar

  • Elektrokardiyogram: ST elevasyonu ve incesant ventriküler taşikardi (ölümcül ritim bozukluğu)

  • Tedavi:

    • İlk olarak kalsiyum kanal blokeri (benidipin) verildi, ancak yeterli olmadı.

    • Carteolol kesildikten sonra semptomlar tamamen düzeldi.

​

Klinik Bulgular ve Sonuçlar

  • Carteolol’ün sistemik emilimi, göz damlası olarak uygulanmasına rağmen mümkündür. Özellikle nazolakrimal yoldan sistemik dolaşıma geçebilir.

  • Oral beta-blokörler gibi, bazı kişilerde kalp hızını yavaşlatabilir, koroner damarları daraltabilir ve ciddi aritmilere neden olabilir.

  • Özellikle daha önceden kalp hastalığı olan veya riskli hastalarda dikkatli olunmalıdır.

​

Klinik Tavsiye

  • VSA (vazospastik anjina) öyküsü olan veya benzeri semptomlar gelişen hastalarda Carteolol gibi oftalmik beta-blokörler derhal kesilmelidir.

  • Tedavide yalnızca göz içi basıncını düşürmek yeterli değildir; hastanın genel kardiyovasküler durumu da dikkate alınmalıdır.

​

Ek Bilgi

  • Carteolol, timolol gibi diğer göz beta-blokörlerinden daha düşük kalp yavaşlatma etkisine sahip olsa da, yine de ciddi sistemik yan etkiler yaratabilir.

  • Astım hastalarında da bronkokonstriksiyon riski taşır.

​

Kanıt:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36476545/

Carvedilol

Carvedilol, kompanse siroz hastalarında dekompansasyon gelişimini önlemek ve hayatta kalımı artırmak amacıyla kullanılan non-selektif bir beta-blokördür (NSBB). İlacın karaciğer damar direncini azaltma özelliği, portal hipertansiyonun (PH) yönetiminde özel bir yere sahip olmasını sağlar.

​

Carvedilol Hakkında Temel Bilgiler (Belge Özeti)

  • İlaç sınıfı: Non-selektif beta-blokör + alfa-1 blokaj etkisi (vasodilatasyon sağlar)

  • Kullanım alanı: Kompanse siroz ve klinik anlamlı portal hipertansiyon (CSPH)

  • Amaç:

    • Dekompanse siroz gelişimini önlemek

    • Hayatta kalımı artırmak

    • Asit, varis kanaması ve hepatik ensefalopati gibi komplikasyonları azaltmak

​

Çalışma Özeti

  • Yöntem: 4 randomize kontrollü çalışmanın bireysel hasta verileriyle (IPD) yapılan meta-analiz

  • Katılımcılar: 352 kompanse siroz hastası

    • 181 hasta Carvedilol aldı

    • 171 hasta kontrol grubunda (EVL veya plasebo aldı)

​

Sonuçlar

  • Dekompansasyon Riski:

    • Carvedilol grubu: %11

    • Kontrol grubu: %20

    • %50 daha düşük risk (SHR = 0.506, p = 0.017)

  • Hayatta Kalım (Tüm nedenlere bağlı ölüm):

    • Carvedilol grubu: %6

    • Kontrol grubu: %12

    • Ölüm riski %58 daha düşük (SHR = 0.417, p = 0.025)

  • Liver-related ölüm: Carvedilol alanlarda anlamlı şekilde azalmış (SHR = 0.320, p = 0.010)

​

En Önemli Bulgular

  • Carvedilol, özellikle asit gelişimini engellemede etkilidir.

  • Varis kanaması ve ensefalopati riskinde net fark saptanmamıştır (çünkü kontrol grubu sıklıkla EVL tedavisi aldı).

  • Yan etkiler Carvedilol grubunda daha sık gözlense de, ciddi yan etki oranı iki grup arasında benzerdi.

​

Klinik Önemi

  • Carvedilol, şu anda kompanse sirozlu hastalarda hem morbiditeyi hem de mortaliteyi düşürdüğü gösterilen ilk ilaçtır.

  • Bu, dekompansasyonun önlenmesinde bir paradigma değişikliği yaratabilir.

  • Siroz hastalarının noninvaziv yöntemlerle (örneğin: karaciğer sertliği ölçümü + trombosit sayısı) CSPH açısından taranması ve uygun hastalarda Carvedilol başlanması önerilmektedir.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35661713/

Celiprolol

Celiprolol, özellikle vasküler Ehlers-Danlos Sendromu (vEDS) olan hastalarda kullanılan bir beta-blokördür. Bu nadir genetik hastalıkta arteriyel rüptür (damar yırtılması) gibi yaşamı tehdit eden olaylar sık görüldüğü için, Celiprolol tedavisi ciddi bir koruyucu rol oynayabilir.

​

Celiprolol Nedir?

  • Sınıfı: Kardiyoselektif β1-blokör, aynı zamanda β2-agonist (benzersiz bir kombinasyon)

  • Etkisi: Kalp atış hızını, ortalama ve nabız basıncını düşürür.

  • Özelliği: β2-agonist etkisi sayesinde vazodilatasyon (damar genişlemesi) yapar → damar duvarındaki gerilimi azaltır

  • Kullanım Alanı: En çok vEDS (vasküler Ehlers-Danlos Sendromu) tedavisinde kullanılır.

​

vEDS ve Celiprolol

  • vEDS, COL3A1 genindeki mutasyonlardan kaynaklanan, tip III kollajen sentez bozukluğuna yol açan otozomal dominant geçişli bir hastalıktır.

  • Belirgin komplikasyonlar: aort diseksiyonu, arteriyel rüptür, kolonik perforasyon, uterin rüptür

  • Celiprolol’ün, arter duvarındaki kollajen lifler üzerindeki gerilimi azaltarak bu komplikasyonları azalttığı düşünülmektedir.

​

Çalışma Bulguları (İsveç Kohort Çalışması)

  • 40 hasta Celiprolol ile tedavi edildi (2011–2019)

  • Orta takip süresi: 22 ay

  • Maksimum hedef doz: 400 mg/gün (200 mg x 2)

  • 26 hasta bu doza ulaşabildi (%65)

  • Yıllık majör vasküler olay oranı: %4.7

    • BBEST çalışmasının tedavi koluyla benzer (%5)

    • Plasebo koluna göre belirgin şekilde düşük (%12)

​

Yan Etkiler ve Uygulama

  • 14 hastada yan etki görüldü (baş dönmesi, yorgunluk, baş ağrısı, bradikardi, bayılma vs.)

  • 5 hasta tedaviyi yan etkiler nedeniyle bıraktı

  • Yüksek nabız basıncı (>50 mmHg) olan hastalarda ciddi olay riski daha fazlaydı.

​

Sonuç

  • Celiprolol, vEDS hastalarında iyi tolere edilen ve potansiyel olarak hayat kurtarıcı bir tedavidir.

  • BBEST çalışması ve bu İsveç kohortu, ilacın majör arteriyel olayları azaltabildiğini göstermiştir.

  • Düşük diyastolik basınç ve yüksek nabız basıncı, tedaviye yanıtı azaltabilir – bu parametrelerin izlenmesi önerilir.

  • İlacın etkisi sadece kan basıncı düşürmekten değil, hemodinamik stabiliteyi artırmak ve arter duvarı stresini azaltmaktan kaynaklanıyor olabilir.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33223285/

Esmolol

Esmolol, beta-1 selektif adrenerjik reseptör antagonisti olan ve sepsis kaynaklı şok durumlarında kalp hızını düşürmek amacıyla kullanılan bir ilaçtır.

​

Esmolol Nedir?

  • Sınıf: Selektif β1-blokör (kısa etkili, intravenöz uygulanan)

  • Kullanım Alanı: Akut durumlarda (örneğin taşikardi, özellikle septik şok) kalp hızını kontrol etmek

  • Etki Süresi: Çok kısa (yarı ömrü yaklaşık 9 dakika), bu sayede hızlı doz ayarlaması mümkündür.

​

Çalışmanın Amacı ve Tasarımı

  • Amaç: Septik şok hastalarında Esmolol’ün kalp hızı kontrolü ve hemodinamik etkilerini değerlendirmek

  • Yöntem: 2 merkezli, açık etiketli, randomize, faz II klinik çalışma

  • Katılımcılar: 40 hasta (18 Esmolol grubu, 22 kontrol grubu)

    • Kalp hızı ≥ 95/dk

    • Norepinefrin ≥ 0.1 mcg/kg/dk gereksinimi

    • En az 30 mL/kg sıvı resüsitasyonu almış

​

Pozitif Bulgular:

  • CRP düzeyleri, Esmolol grubunda 12 ve 24. saatlerde anlamlı şekilde daha düşüktü → bu da daha düşük inflamasyon göstergesi olabilir.

  • Esmolol uygulanan hastalarda oksijen tüketimi (VO₂) 24. saatte anlamlı şekilde azaldı → potansiyel olarak metabolik yükü azaltabilir.

​

Olumsuz / Nötr Bulgular:

  • 6 saat sonunda norepinefrin dozu açısından Esmolol ile kontrol grubu arasında anlamlı fark yoktu (birincil uç nokta).

  • Şoktan çıkma süresi ve şoksuz gün sayısı açısından da fark saptanmadı.

  • IL-4, IL-6, IL-10, TNF-α gibi diğer inflamatuar belirteçlerde fark yoktu.

  • Kalp hızı kontrolü, önceki çalışmalara göre daha az belirgin başarıyla sağlandı.

​

Yorum ve Klinik Önemi

  • Esmolol’ün hemodinamik faydası sınırlı görünmekle birlikte, anti-inflamatuvar etkileri (özellikle CRP düzeyleri) dikkat çekicidir.

  • Kalp hızı çok yüksek olmayan hastalarda Esmolol’ün etkisi zayıf olabilir.

  • Bu çalışmada erken mortalite veya ciddi yan etki bildirilmemiştir; güvenli bulunmuştur.

  • Küçük örneklem ve erken sonlandırılma nedeniyle (fon yetersizliği), sonuçların genellenebilirliği sınırlıdır.

​

​

Labetalol

Labetalol, hem β-blokör hem de α1-blokör etkisi gösteren bir ilaçtır. Bu özellikleri sayesinde özellikle hipertansiyon tedavisinde kullanılır.

​

Labetalol Nedir?

  • Sınıf: Non-selektif β-blokör + α1-blokör

  • Etkileri:

    • Kalp hızını yavaşlatır.

    • Kan basıncını düşürür.

    • Stres ve anksiyete belirtilerini hafifletir.

    • Kas gevşemesi ve kalp verimliliğini artırabilir.

​

Doping ve Spor Bağlantısı

  • Kullanım amacı (yasadışı): Özellikle atış sporları, okçuluk ve golf gibi sakinlik, denge ve hassasiyet gerektiren sporlarda yasadışı avantaj sağlamak amacıyla kullanılır.

  • Doping listesi: Labetalol, Dünya Anti-Doping Ajansı (WADA) tarafından yasaklılar listesinde yer almaktadır (1985'ten beri).

  • Etki mekanizması: Sakinlik ve sabitlik sağlar; anksiyeteyi azaltır, titremeyi kontrol eder ve bu sayede psikomotor performansı artırabilir.

​

NanoMIPs ile Tespit (Yeni Yöntem)

  • Belge, moleküler baskılanmış nanoparçacıklar (nanoMIPs) ile Labetalol’ün insan idrarında tespiti üzerine odaklanmaktadır.

  • Geliştirilen pseudo-ELISA yöntemi ile hem atenolol hem de labetalol düşük seviyelerde güvenilir şekilde saptanabilmiştir.

  • NanoMIPs yöntemi, düşük maliyetli ve yüksek stabiliteli alternatif bir analiz tekniğidir.

  • NanoMIPs-L, labetalol’ü seçici olarak tanıyabilmiştir ancak atenolol’e göre daha düşük bağlanma affinitesi sergilemiştir.

​

Sonuç ve Klinik/Doping Önemi

  • Labetalol, güçlü bir antihipertansif ilaçtır, ancak doping amaçlı kullanımı sebebiyle sporcular için yasaklıdır.

  • Yeni geliştirilen nanoMIPs-pseudo-ELISA yöntemi, laboratuvar dışı koşullarda dahi hızlı ve güvenilir tespit imkânı sağlar.

  • İlaç, hem tedavi hem de doping kontrolü açısından önem taşır.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36559787/

Metipranolol

Metipranolol, bir beta-adrenerjik antagonist (beta-blokör) olup, özellikle göz hastalıklarında topikal olarak kullanılır. Ayrıca, aşırı doz (zehirlenme) durumlarında hemodiyaliz ile vücuttan uzaklaştırılabilirliği (dialyzability) de değerlendirilmiştir.

​

Metipranolol Nedir?

  • Sınıf: Beta-blokör (non-selektif)

  • Kullanım alanı: Genellikle glokom tedavisinde topikal göz damlası olarak kullanılır.

  • Farmakolojik özellikleri:

    • Protein bağlanma oranı: %70

    • Dağılım hacmi: 3–4 L/kg

    • Biyoyararlanımı: %40–50

    • Eliminasyon yarı ömrü: Yaklaşık 2.5–3 saat

    • Terapötik plazma düzeyi: 0.02–0.1 mg/L

​

Zehirlenme (Overdose) Durumunda

  • Metipranolol zehirlenmesi ciddi komplikasyonlara neden olabilir: bradikardi, hipotansiyon, şok, bilinç kaybı gibi.

  • Tedavi genellikle destekleyici olup, ağır vakalarda ekstrakorporal tedavi (ECTR) yöntemleri gündeme gelir.

​

Hemodiyaliz ile Atılım Durumu

  • Metipranolol, EXTRIP çalışma grubuna göre:

    • “Orta derecede diyalizlenebilir (moderately dialyzable)” sınıfındadır.

    • Bu, ilacın hemodiyalizle kısmen atılabildiğini gösterir.

  • Bu sınıflama:

    • 4 hasta verisine dayanmaktadır.

    • Kanıt düzeyi: C (orta derecede güvenilir)

​

Klinik Önemi

  • Böbrek yetmezliği olan hastalarda, metipranolol zehirlenmesi gelişirse hemodiyaliz etkili bir tedavi seçeneği olabilir.

  • Ancak, klinik etkiyi belirlemek için veri sınırlı olduğundan kişisel klinik karar destekleri gereklidir.

  • Karaciğerden metabolize olduğu için karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34112223/

Metoprolol

Metoprolol, yaygın olarak kullanılan β1-selektif adrenerjik reseptör antagonisti (beta-blokör) olup, başta hipertansiyon, angina pektoris, aritmi ve miyokard enfarktüsü gibi kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde kullanılır.

​

Metoprolol Hakkında Temel Bilgiler

  • Kimyasal adı: (1-isopropylamino-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol)

  • Kullanım alanları:

    • Hipertansiyon

    • Kalp krizi sonrası hayatta kalım

    • Aritmiler

    • Angina pektoris

  • Etki mekanizması: Kalp hızını ve kalp kasının oksijen tüketimini azaltır; kardiyak iş yükünü düşürür.

​

Yan Etkiler / Aşırı Dozda Riskler

  • Bradikardi (yavaş kalp atışı)

  • Bronkospazm

  • Hipoglisemi

  • Hipotansiyon

  • Kalp yetmezliği

  • Bu nedenle doz aşımı hayati tehlike oluşturabilir.

​

Doping Açısından Durumu

  • Metoprolol, sedatif etkisi nedeniyle Uluslararası Olimpiyat Komitesi tarafından doping maddeleri listesine alınmıştır.

​

Analitik Belge İçeriği – Yeni Sensör Geliştirme

Bu çalışma, metoprolol’ün çeşitli örneklerde (plazma, idrar, farmasötik ürün) ölçümünü sağlayan yenilikçi bir voltametrik sensör geliştirmeyi amaçlamaktadır:

  • Sensör yapısı: Yttria-stabilize zirkonya (YSZ) + Neodimyum + Karbon siyahı + Nafion ile modifiye cam karbon elektrot (YSZNd-CB-Nafion/GCE)

  • Ölçüm yöntemi: Diferansiyel puls voltametri (DPV)

  • Tespit limiti: 2.9 nM (yani yaklaşık 2 µg/L)

  • Kullanım alanları:

    • İdrar, plazma, tablet formülasyonları

    • Flow injection analizinde de uygulanabilir

  • Avantajları:

    • Yüksek hassasiyet

    • Kısa hazırlık süresi

    • Kolay uygulanabilirlik

    • Düşük maliyetli analiz

​

Kimyasal Tespitte Başarı

  • Bu elektrot, metoprolol’ü plazma ve idrarda yüksek doğrulukla (%96–108 geri kazanım) tespit etmiştir.

  • Sensörün stabilitesi ve tekrarlanabilirliği oldukça iyidir (RSD ≈ %1.9).

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38132894/

Nadolol

Nadolol, bebeklerde görülen infantil hemanjiyom (IH) tedavisinde etkili ve güvenli bir alternatif beta-blokör olarak değerlendirilmiştir.

​

Nadolol Nedir?

  • Sınıf: Non-selektif β-blokör

  • Farmakolojik özellikler:

    • Lipofilik değildir → Kan-beyin bariyerini geçmez

    • Karaciğerde metabolize edilmez → Böbrek yoluyla atılır

    • Yarı ömrü: 12–24 saat

    • Doz: 1–4 mg/kg/gün (çalışmada maksimum 2 mg/kg/gün kullanılmış)

​

İnfantil Hemanjiom (IH) Tedavisinde Kullanımı

Çalışmanın Özeti:

  • Katılımcılar: 71 bebek (1–6 aylık, problemli IH'ye sahip)

    • Nadolol grubu: 35 bebek

    • Propranolol grubu: 36 bebek

  • Süre: 24 hafta tedavi + 28 hafta takip (toplam 52 hafta)

  • Doz: 0.5 mg/kg/gün başlanıp, haftalık 0.5 mg/kg/gün artırılarak 2 mg/kg/gün'e çıkarıldı.

​

Etkinlik Sonuçları

  • Nadolol, IH’nin boyutunu ve rengini azaltmada propranolol’e kıyasla daha etkiliydi:

    • 24. haftada boyutta %97.9 küçülme (propranolol: %89.1)

    • Renkte %94.5 solma (propranolol: %80.5)

  • 75% küçülme süresi:

    • Nadolol daha hızlı → %59 daha yüksek oranda hızlı küçülme (HR = 1.6)

  • 100% küçülme süresi:

    • Nadolol %105 daha yüksek hızda tam küçülme sağladı (HR = 2.1, p = .02)

​

Güvenlik ve Yan Etkiler

  • Her iki ilaç da genel olarak iyi tolere edildi

  • En sık görülen yan etkiler:

    • Solunum yolu enfeksiyonları (%70–78)

    • Uyku bozuklukları (ilk 24 haftada %44 civarı)

  • Uyku problemleri nadolol grubunda daha az ebeveyn tarafından ilaca bağlandı (nadolol: %50, propranolol: %80)

  • Ciddi yan etki yalnızca propranolol grubunda bir hastada görüldü (hafif pnömoni)

​

Sonuç ve Klinik Önemi

  • Nadolol, propranolol ile en az eşdeğer, hatta bazı açılardan daha etkili bulunmuştur.

  • Daha düşük santral sinir sistemi etkisi riski sayesinde, uyku bozuklukları veya davranışsal yan etkiler açısından daha avantajlı olabilir.

  • Özellikle propranolol’e yanıt vermeyen veya tolere edemeyen bebeklerde iyi bir alternatif tedavi seçeneği olarak öne çıkmaktadır.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34747977/

Nebivolol

Nebivolol, kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde kullanılan yüksek β1-selektif bir üçüncü nesil beta-blokördür. En önemli ayırt edici özelliği, nitrik oksit (NO) salınımını artırarak damar genişlemesi (vazodilatasyon) sağlamasıdır.

​

Nebivolol Nedir?

  • Sınıf: Üçüncü nesil kardiyoselektif β1-blokör

  • Etkileri:

    • Kalp hızını azaltır

    • Kan basıncını düşürür

    • Vazodilatasyon sağlar (β3 reseptör aktivasyonu ile NO salınımı)

  • Klinik kullanım alanları:

    • Hipertansiyon

    • İskemik kalp hastalığı (İKH)

    • Kalp yetmezliği (HFrEF)

​

Klinik Etkinlik ve Karşılaştırmalar

​

Kalp Yetmezliği (HFrEF)

  • SENIORS çalışması: 70 yaş üstü hastalarda nebivolol, ölüm veya kardiyovasküler hastaneye yatış riskini anlamlı derecede düşürmüştür.

  • Bisoprolol ile karşılaştırıldığında: Klinik sonuçlarda anlamlı fark saptanmamıştır.

​

Hipertansiyon

  • Kan basıncını düşürmede bisoprolol ve diğer β-blokörlerle benzer etkililik gösterir.

  • Endotelyal fonksiyonu iyileştirici etkisi vardır → bu yönüyle metoprolol'den daha avantajlı olabilir.

​

Erektil Disfonksiyon (Cinsel Fonksiyon)

  • Nebivolol, metoprolol ve atenolol gibi diğer β-blokörlere kıyasla cinsel fonksiyon üzerinde daha az olumsuz etki gösterir.

  • NO salınımı ile erektil fonksiyonu iyileştirdiği gösterilmiştir.

​

Yan Etkiler ve Dikkat Edilmesi Gereken Durumlar

  • Diğer β-blokörlere göre bronkospazm riski daha düşüktür, bu nedenle astım ve KOAH’lı hastalarda tercih edilebilir.

  • CYP2D6 enzim varyasyonlarına bağlı olarak kişiden kişiye farklı etkiler görülebilir (yavaş/hızlı metabolize ediciler).

​

Öne Çıkan Avantajları

  • Yüksek β1-seçiciliği → daha az periferik yan etki

  • NO salınımı → vazodilatasyon + erektil disfonksiyonda avantaj

  • Diyabet, KOAH ve yaşlı hastalarda daha güvenli profil

  • Günde tek doz kullanım uygunluğu

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34106365/

Oxprenolol

Oxprenolol, bir non-selektif beta-blokör olup, esas olarak kas gelişimini teşvik etmek amacıyla yasa dışı şekilde hayvanlarda büyütücü ajan olarak kullanılmaktadır. Bu çalışmada, özellikle gıda güvenliği ve doping kontrolü açısından oxprenolol’ün kırmızı et örneklerinde tespiti araştırılmıştır.

​

Oxprenolol Nedir?

  • Sınıf: Non-selektif β-blokör (β1 ve β2 reseptörlerini bloke eder).

  • Farmakolojik özellik: Kalp hızını azaltır, kan basıncını düşürür.

  • Veteriner kullanım durumu: Avrupa ve Çin gibi ülkelerde hayvanlarda kullanımı kesinlikle yasaktır.

​

Oxprenolol’ün Yasadışı Kullanımı

  • Bazı ülkelerde (örneğin Rusya’da), düşük maliyeti ve erişilebilirliği nedeniyle, oxprenolol et verimini artırmak amacıyla kullanılmış olabilir.

  • Bu tür beta-blokörler, anabolik steroidlerle birlikte hayvanların daha hızlı büyümesini sağlamak için yasa dışı şekilde uygulanır.

  • İnsanlar bu ilaç kalıntılarını taşıyan etleri tükettiğinde:

    • Hormon sistemi bozulabilir.

    • Çocuklarda bilişsel gelişim zarar görebilir.

    • Doping testlerinde yanlış pozitif sonuçlar ortaya çıkabilir.

​

Analitik Tespit (UHPLC-Q-ToF ile)

  • Kullanılan yöntem: Yüksek çözünürlüklü kütle spektrometrisi (UHPLC-HRMS)

  • Numuneler: Rusya'nın Krasnodar bölgesi ve Adigey Cumhuriyeti'nden alınan 20 dana eti örneği

  • Bulgular:

    • 1 örnekte oxprenolol tespit edildi: 7 ± 2 ng/g seviyesinde

    • Diğer örneklerde methandienone (4 ng/g) ve testosteron (30 ng/g) da bulundu

​

Sonuç ve Önemi

  • Oxprenolol, et ürünlerinde izlenmesi gereken önemli bir kontaminanttır.

  • Yasal olmayan şekilde hayvanlarda büyütücü olarak kullanılması, hem insan sağlığını tehdit eder, hem de sporcularda doping skandallarına yol açabilir.

  • Bu çalışma, bu tür maddelerin yüksek hassasiyetle tespiti için etkili bir analiz yönteminin geliştirildiğini göstermektedir.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36816264/

Pindolol

Pindolol, hem β1/β2 adrenerjik reseptör antagonisti hem de 5-HT1A/1B serotonin reseptörleri üzerinde parsiyel agonist etkisi olan bir ilaçtır.

​

Pindolol Nedir?

  • Sınıf: Non-selektif β-blokör + 5-HT1A/1B parsiyel agonist

  • Kullanım alanları:

    • Hipertansiyon (klasik)

    • Anksiyete ve depresyon (yardımcı tedavi)

    • Alkol kullanım bozukluğu (çalışma bağlamında)

  • Etki mekanizması:

    • Noradrenalin (NE) ve serotonin (5-HT) sistemlerini düzenler

    • 5-HT1A/1B reseptörlerini modüle ederek duygu durumunu etkiler

    • Hipokampusta nörogenezi destekler

​

Çalışmanın Özeti

  • Model: Farelerde 18 hafta süren “Drinking-in-the-Dark” (DID) modeliyle uzun süreli alkol tüketimi

  • İncelenen etkiler:

    1. Alkol yoksunluğu sonrası anksiyete benzeri davranışlar

    2. Hipokampal nörogenez (özellikle dentate gyrus)

  • Pindolol uygulaması:

    • Akut doz: 32 mg/kg → anksiyete testlerinden önce

    • Kronik doz: 32 mg/kg/gün (2 hafta) → nörogenez incelemesi için

​

Bulgular

Anksiyete Üzerine Etkisi

  • Marble Burying Test (MBT) ve Elevated Plus Maze (EPM) testlerinde:

    • Alkol yoksunluğu yaşayan farelerde anksiyete benzeri davranışlar arttı

    • Pindolol uygulaması bu davranışları anlamlı şekilde azalttı

    • Anksiyete seviyesi, alkol-naif farelerle benzer hale geldi

Nörogenez Üzerine Etkisi

  • Uzun süreli alkol tüketimi, hipokampusta:

    • BrdU+ (yeni doğan hücreler) ve DCX+ (immature nöronlar) hücre yoğunluğunu azalttı

  • Pindolol tedavisi:

    • DCX+ hücre yoğunluğunu anlamlı şekilde artırdı

    • Yeni doğan proliferatif immature nöron oranını (BrdU+/Ki67+/DCX+) iyileştirdi

    • Ancak toplam BrdU+ hücre sayısını tam olarak geri döndüremedi

​

Klinik ve Nörobiyolojik Yorum

  • Pindolol, serotonerjik sistem üzerinden etkisini göstererek:

    • Alkolün neden olduğu duygu durum bozukluklarını azaltabilir

    • Hippokampal plastisite ve nöron oluşumunu destekleyebilir

  • SSRI’larla birlikte kullanıldığında etkisini hızlandırabileceği (önceki klinik verilerle) gösterilmiştir.

​

Sonuç

  • Pindolol, uzun süreli alkol kullanımına bağlı anksiyete ve nörogenez bozukluklarını kısmen düzeltebilen çok işlevli bir ajandır.

  • Özellikle alkol bağımlılığı ve duygudurum bozukluklarının birlikteliğinde terapötik potansiyele sahiptir.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31849624/

Propranolol

Propranolol, hem kardiyolojik hem de psikiyatrik alanlarda yaygın kullanılan non-selektif bir beta-blokördür.

​

Propranolol Nedir?

  • Sınıf: Non-selektif β1 ve β2 adrenerjik reseptör antagonisti

  • Lipofilik: Kan-beyin bariyerini geçebilir → merkezi etkiler gösterir

  • Klinik kullanım:

    • Hipertansiyon, angina, aritmi

    • Sahne korkusu, performans anksiyetesi

    • Anksiyete bozukluklarında off-label kullanım

​

Anksiyete Bozukluklarında Kullanımı

Meta-analiz kapsamında incelenen tanılar:

  • Panik bozukluk ± agorafobi (4 çalışma, n=130)

  • Spesifik fobi (2 çalışma, n=37)

  • Sosyal fobi (1 çalışma, n=16)

  • Travma sonrası stres bozukluğu (PTSD) (1 çalışma, n=19)

Sonuçlar:

  • Panik bozukluk için propranolol ve benzodiazepinler arasında anlamlı fark yok

  • PTSD semptomları üzerinde etkili olduğu yönünde yeterli kanıt yok

  • Spesifik fobi ve sosyal fobi için sonuçlar karışık ve etkisiz

​

Etki Mekanizması (Psikiyatri Açısından):

  • Otonom belirtileri (çarpıntı, titreme, terleme) azaltarak kaygı döngüsünü kırar.

  • Protein sentezini baskılayarak korku anılarının yeniden pekişmesini (reconsolidation) engelleyebilir.

  • Bu mekanizma özellikle travma temelli anksiyetelerde (ör. PTSD) teorik olarak umut vericidir.

​

Sonuç

  • Mevcut meta-analiz sonuçları:

    • Propranolol’ün anksiyete bozukluklarının birincil tedavisinde rutin kullanımını destekleyecek yeterli kanıt yoktur.

    • SSRIs ve benzodiazepinler, hala ilk basamak tedavi olarak önerilmektedir.

  • Propranolol, performans anksiyetesi gibi kısa süreli durumlarda etkili olabilir.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26487439/

Sotalol

Sotalol, Vaughan-Williams sınıf III antiaritmik ilaçlar arasında yer alan, hem potasyum kanal blokeri hem de non-selektif beta-blokör özellikleri taşıyan bir ilaçtır. Bu çalışma, Sotalol ile Dronedaron’un atriyal fibrilasyon (AF) hastalarındaki güvenlik ve etkinliklerini karşılaştıran geniş çaplı bir sistematik derleme ve ağ meta-analizi sunmaktadır.

​

Sotalol, Vaughan-Williams sınıf III antiaritmik ilaçlar arasında yer alan, hem potasyum kanal blokeri hem de non-selektif beta-blokör özellikleri taşıyan bir ilaçtır. Bu çalışma, Sotalol ile Dronedaron’un atriyal fibrilasyon (AF) hastalarındaki güvenlik ve etkinliklerini karşılaştıran geniş çaplı bir sistematik derleme ve ağ meta-analizi sunmaktadır.

​

Güvenlik Bulguları

  • Tüm nedenlere bağlı ölüm açısından:

    • Sotalol, Dronedaron’a göre daha yüksek ölüm riski ile ilişkilidir.

    • Tüm çalışmaların analizi: HR = 0.38 (Dronedaron vs. Sotalol)

    • Yalnızca RCT’lere göre: HR = 0.46 (fark istatistiksel sınırda)

  • Ventriküler proaritmi riski:

    • Sotalol için daha yüksektir (RR = 3.55), Dronedaron ile karşılaştırıldığında bu fark anlamlıya yakın ancak tam değil

  • İleti bozukluğu ve kalp pili gereksinimi: Sotalol ile daha fazla bildirilmiştir (RR = 0.49; anlamlı değil ama eğilim var)

​

Etkililik Bulguları

  • AF rekürrensi (nüksü):

    • Sotalol ve Dronedaron arasında anlamlı fark yok (RR ≈ 1.06)

  • Hastaneye yatışlar (AF, KV nedenli, kalp yetmezliği):

    • Sotalol, Dronedaron’a göre daha yüksek oranlara sahipti ancak fark istatistiksel olarak anlamlı değil (RR: 0.76–0.79 arası)

  • İnme ve miyokard enfarktüsü riski:

    • Dronedaron lehine küçük farklar olsa da istatistiksel anlam taşımıyor

​

Klinik Rehberlere Göre Sotalol’ün Yeri

  • ESC 2020 Kılavuzu:

    • Sotalol, kalp yetmezliği (HFrEF) olan hastalarda önerilmez

  • AHA/ACC/HRS 2014 Kılavuzu:

    • Kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanım önerilir, özellikle ICD yoksa

  • Gerçek dünya verilerinde (RWE) bu kılavuzlara tam uyulmadığı ve hâlâ yüksek oranda sotalol kullanıldığı gösterilmiştir

​

Sonuç ve Değerlendirme

  • Sotalol, AF nüksünü önlemede Dronedaron kadar etkili görünmektedir.

  • Ancak ölüm riski, proaritmi ve ileti bozukluğu açısından daha risklidir.

  • Özellikle kalp yetmezliği olan hastalarda kullanımı sınırlı olmalıdır.

  • Dronedaron, daha güvenli profil sergilemektedir (ancak kendi kontrendikasyonları da vardır, örn. dekompanse kalp yetmezliği).

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37025083/

Timolol

Timolol, klasik olarak glokom tedavisinde kullanılan topikal bir non-selektif beta-blokör olmasına rağmen, bu vakada anjiyolenfoid hiperplazi (ALHE) tedavisinde topikal olarak ve lazer yardımıyla uygulanmıştır. Bu vaka raporu, özellikle dermatolojik lezyonların tedavisinde Timolol + lazer destekli ilaç iletimi (LADD) yönteminin etkinliğini göstermektedir.

​

Timolol Nedir?

  • Sınıf: Non-selektif β-blokör (β1 ve β2)

  • Form: Topikal göz damlası veya cilt solüsyonu (bu vakada %0.05 timolol maleat solüsyonu)

  • Kullanım alanları:

    • Glokom

    • İnfantil hemanjiyomlar

    • Yeni kullanım: ALHE (anjiyolenfoid hiperplazi) gibi vasküler deri lezyonları

​

Çalışma Özeti: ALHE Tedavisinde Timolol + Lazer

  • Hasta: 35 yaşında hamile kadın, sağ postauriküler bölgede ALHE lezyonlarıyla başvurdu.

  • İlk tedavi: Doğum sonrası topikal timolol (%0.05) günde 2 kez uygulanmaya başlandı → 2 hafta sonra 3 kez/gün

  • Yanıt: Hafif renk değişikliği dışında anlamlı düzelme olmadı

  • İleri tedavi: Timolol uygulamasıyla birlikte 2940 nm Er-YAG lazer (Fraksiyonel lazer) kullanıldı:

    • Amaç: Derinin üst katmanlarını mikroskobik olarak açarak ilacın daha derine nüfuzunu sağlamak (LADD yöntemi)

    • Seans sayısı: 5

    • Sonuç: Lezyonlar tamamen geriledi, hasta 9 aylık takipte nüks göstermedi

​

Sonuç ve Klinik Yorum

  • Timolol, yalnız başına ALHE lezyonlarında sınırlı etki göstermektedir.

  • Lazer destekli uygulama (LADD) ile kombinasyon, tam klinik yanıt elde edilmesini sağlar.

  • Yöntem:

    • Ağrısız, ofiste uygulanabilir, kozmetik olarak avantajlı

    • Derin dokuya geçişi artırarak etkili bir tedavi sağlar

  • Bu tür vasküler proliferatif hastalıkların tedavisinde cerrahi dışı alternatif bir yaklaşım sunar.

​

Kaynak:    https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33665279/

bottom of page